Niasin adalah salah satu senyawa organik yang ditemukan pada tahun 1937, yang berfungsi untuk mencegah penyakit pelagra. Senyawa organik yang lain disebut nikotinamida, keduanya mengandung alkaloid nikotina dan kemudian disebut sebagai vitamin B3, meskipun nikotinamida bukanlah nikotinamina.

Sekitar tahun 1956, niasin mulai digunakan pertama kali untuk menurunkan kadar kolesterol dan mencegah serangan jantung. Niasin berfungsi dengan baik untuk meningkatkan HDL, menurunkan kadar LDL dan trigliserida, namun penggunaan yang berlebihan dapat berakibat gagal hati yang hanya dapat diatasi dengan transplantasi